乙酰半胱氨酸(NAC，下同)的藥理作用

1. NAC 有強大的祛痰作用，主要在于以下 3 種機制：①破壞痰液黏蛋白中的二硫鍵、降低痰液粘稠度；②增強呼吸道纖毛對氣道的清理作用；③增加肺泡表面活性物質。

2. 同時 NAC 還有抗氧化、抗炎 ^[1]的作用，在體內可生成谷胱甘肽（GSH）。NAC 可清除氧自由基，是被 FDA 批準用于治療對乙酰氨基酚（APAP）引起的固有型藥物性肝損傷（DILI）的唯一解毒藥物。對于藥物所致的急性肝衰竭（ALF）^[2]，應盡早靜脈使用 NAC ，其用量為 50~150 mg/（kg*d）。

3. 另外，COPD 全球倡議（GOLD）2023 版指出，未使用吸入性糖皮質激素（ICS）的 COPD 群體，口服 NAC（0.6~1.2 g/d）可減少急性加重、改善患者生活質量。

4. 國內學者發現，NAC 具有協同抗菌作用，可增強哌拉西林、環丙沙星對銅綠假單胞菌的抗菌活性。

NAC 的協同抗菌機制包括：①NAC 能減少氣道上皮細胞糖脂數量，抑制病原菌粘附于氣道；②NAC 能破壞細菌生物膜，增強抗菌藥物的殺菌作用、降低細菌耐藥性。

由此可見，NAC 除祛痰作用外，還具有抗氧化、抗炎、協同抗菌的藥理作用；其用藥適應癥有望進一步拓寬。

乙酰半胱氨酸的用藥誤區

1.  呼吸道病使用 NAC 祛痰

NAC 祛痰作用較強，用藥后使痰液中糖蛋白多肽鏈中二硫鍵斷裂，從而降低痰液黏滯性，液化支氣管內分泌物；使氣道分泌物量增加。

若未及時排痰，可致氣道阻塞、呼吸困難。呼吸道病存在氣道高反應性，且氣道炎癥可致管腔狹窄、氣流受限。故需慎用 NAC 。

3. NAC 與鎮咳藥聯合使用

鎮咳藥是作用于咳嗽中樞或咳嗽反射弧的藥物，可抑制咳嗽。使用 NAC 后氣道中分泌物液化、含量增加，將刺激咳嗽并廓清氣道。若 NAC 聯用鎮咳藥，氣道內被稀釋的痰液無法咳出，將致氣道內痰液蓄積、阻塞氣道；通常不建議 NAC 與鎮咳藥聯用。

乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine, NAC）的質量標準包括多個方面，具體如下：

1. 化學成分與含量：

• 按干燥品計算，乙酰半胱氨酸的含C5H9NO3S應為98.0%至102.0%。

2. 物理性質：

• 本品為白色或類白色結晶性粉末。
• 有類似蒜的臭氣，有引濕性。
• 在水或乙醇中易溶。
• 熔點為104°C至110°C。
• 比旋度為+21.0°至+27.0°。

3. 鑒別方法：

• 通過化學反應，如與醋酸鉛試液反應產生黑色沉淀，與亞硝基鐵氰化鈉試液反應顯深紅色等。
• 紅外光吸收圖譜應與對照圖譜一致。

4. 檢查項目：

• 酸度應調整為pH 1.5至2.5。
• 溶液的澄清度應澄清。
• 干燥失重不得超過1.0%。
• 熾灼殘渣遺留不得超過0.1%。
• 重金屬含量不得超過百萬分之十。
• 熱原檢查應符合規定，特別是供注射用的產品。

5. 含量測定：

• 使用碘滴定液進行滴定，每1ml碘滴定液（0.05mol/l）相當于16.32mg的C5H9NO3S。

6. 儲存條件：

• 密封保存，在涼暗處存放。

這些標準確保了乙酰半胱氨酸產品的質量和一致性，為其在醫療和保健領域的應用提供了保障。